Perpustakaan Digital ITB

Ticagrelor (TICA) merupakan antiplatelet yang secara klinis digunakan untuk pencegahan stroke, serangan jantung, dan kejadian kardiovaskular lainnya pada pasien dengan sindrom koroner akut. Namun, kelarutan air yang rendah dan bioavailabilitas yang terbatas menjadi kendala utama dalam pengembangan formulasi oralnya. Pembentukan kokristal menjadi strategi potensial untuk meningkatkan sifat fisikokimia obat. Dalam penelitian ini, kokristal TICA dengan koformer 3,4-dihydroxybenzoic acid (3,4-DHBA) berhasil disintesis menggunakan metode liquid-assisted grinding (LAG) dengan perbandingan molar 1:1. Karakterisasi dilakukan menggunakan PXRD, FTIR, DSC, TGA, SEM, dan PSA yang menunjukkan terbentuknya fase kristalin baru yang berbeda dari senyawa murninya. Difraktogram sampel kokristal TICA–3,4 DHBA menunjukkan munculnya puncak-puncak baru yang tidak terdapat pada API murni maupun campuran fisiknya, yaitu pada 2?: 2,94°; 5,89°; 8,82°; 9,29°; 10,58°; 11,77°; 14,72°; 15,93°; 16,99°; 19,79°; 22,38°; 24,47°; dan 27,24°. Kokristal TICA-3,4 DHBA menunjukan peningkatan kelarutan TICA pada berbagai media (air; pH 1,2; pH 4,5; dan pH 6,8) dan kemampuan pengempaan. Namun, uji disolusi serbuk menunjukkan penurunan laju dan persen disolusi dibandingkan TICA murni, yang diduga akibat aglomerasi partikel sebagai hasil dari transformasi fasa dan pelepasan air kristal selama proses disolusi. Penelitian ini menunjukkan bahwa kokristal TICA–3,4 DHBA memiliki potensi dalam perbaikan sifat fisikokimia TICA, meskipun diperlukan optimalisasi formulasi lanjutan untuk mengatasi isu aglomerasi dan menjaga kestabilan profil disolusi.