Perpustakaan Digital ITB

Telmisartan adalah obat untuk terapi hipertensi golongan Angiotensin Receptor Blocker (ARB) yang termasuk dalam Kelas II dalam Biopharmaceutical Classification System (BCS). Konversi telmisartan menjadi garam menggunakan asam klorida (HCl) telah terbukti dapat meningkatkan kelarutan dan laju disolusi intrinsik telmisartan. Penelitian ini bertujuan untuk mengoptimasi metode konversi garam yang ada untuk menentukan parameter yang berpengaruh dalam pembuatan garam telmisartan hidroklorida trihemihidrat (TEL-HCl.3,5H2O). Parameter yang diubah antara lain temperatur kristalisasi, luas permukaan kristalisasi, waktu kristalisasi, dan jumlah etanol yang digunakan. Metode dipilih berdasarkan jumlah kristal yang diperoleh, bentuk, dan pengotor. Kristal yang diperoleh dikarakterisasi menggunakan mikroskop terpolarisasi, Thermogravimetry- Differential Thermal Analysis (TG-DTA), Powder X-ray Diffractometer (PXRD), dan Scanning Electron Microscope (SEM). Kristal yang didapatkan juga dievaluasi dengan uji kelarutan, uji laju disolusi intrinsik, dan uji stabilitas terhadap kelembaban. Kristal TEL-HCl.3,5H2O yang optimum adalah kristal yang dibuat pada erlenmeyer dengan jumlah etanol 16 mL, waktu kristalisasi 96 jam, luas permukaan kristalisasi 85 mm, dan temperatur kristalisasi 2-5 O C. Terdapat peningkatan kelarutan sebesar 14,2x dan peningkatan sebesar 4,5x untuk laju disolusi intrinsik apabila dibandingkan dengan telmisartan. Kristal TEL-HCl.3,5H2O yang dipilih memiliki kelembapan relatif kritis tidak kurang dari 10% dan tidak lebih dari 83%.