Perpustakaan Digital ITB

Entakapon merupakan senyawa nitro catechol yang digunakan dalam terapi penyakit Parkinson secara kombinasi dengan karbidopa dan levodopa. Entakapon merupakan obat golongan Biopharmaceutical Classification System (BCS) 4 dengan kelarutan dan permeabilitas membran yang rendah. Berdasarkan hal tersebut maka entakapon perlu diformulasikan dengan tepat agar dapat menghasilkan ketersediaan hayati yang tinggi dan efek terapi yang maksimal. Bioavailabilitas obat BCS 4 ditentukan oleh salah satunya kecepatan disolusi obat tersebut dalam cairan gastrointestinal sehingga diperlukan teknik dalam memformulasikan obat tersebut. Penelitian in bertujuan untuk mengembangkan teknik formulasi tablet fixed dose combination (FDC) levodopa/ karbidopa/ entakapon melalui teknik modifikasi pH lingkungan mikro dalam rangka meningkatkan laju disolusi entakapon. Formulasi tablet dengan teknik modifikasi pH lingkungan mikro dibuat dengan penambahan alkalizing agent natrium karbonat atau natrium bikarbonat dengan berbagai konsentrasi. Tablet yang diformulasikan menggunakan alkalizing agent dievaluasi dengan melakukan pengujian pH lingungan mikro pada waktu tertentu dalam media disolusi larutan HCl pH 1,2, larutan dapar asetat pH 4,5, dan larutan dapat fosfat pH 6,8. Hasil evaluasi menunjukkan adanya peningkatan pH lingkungan mikro pada media disolusi larutan HCl pH 1,2 dan larutan dapar asetat pH 4,5. Hasil uji disolusi terbanding menunjukkan formulasi tablet FDC karbidopa/ levodopa/ entakapon yang dibuat dengan teknik modifikasi pH lingkungan mikro dapat meningkatkan laju disolusi entakapon dalam semua media disolusi. Laju disolusi tertinggi ditunjukkan oleh LOT 3, yaitu tablet yang diformulasikan dengan natrium karbonat 3%. Pada media disolusi larutan HCl pH 1,2 formula LOT 3 menunjukan similaritas terbaik dengan obat komparator dengan nilai f2 81,70, pada larutan dapat asetat pH 4,5 similaritas terbaik dihasilkan oleh formula LOT 4 dengan nilai f2 76,81, dan pada media disolusi larutan dapat fosfat pH 6,8 similaritas terbaik dihasilkan oleh LOT 0 dengan nilai f2 50,47.