Perpustakaan Digital ITB

Efavirenz merupakan obat antiretroviral yang digunakan sebagai lini pertama pada pengobatan HIV karena manfaat keamanannya dalam jangka panjang. Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan formula tablet efavirenz dan melakukan evaluasi uji disolusi terbanding dan uji bioekivalensi antara tablet efavirenz dan tablet inovatornya Stocrin. Ada 3 komponen yang ditentukan sebagai faktor yang dapat mempengaruhi disolusi efavirenz yaitu crospovidone sebagai penghancur, natrium lauril sulfat sebagai peningkat kelarutan, dan hidroksi propil selulosa sebagai pengikat. Optimasi dilakukan untuk meningkatkan sifat alir, kompresibilitas, waktu hancur, dan disolusi. Pengujian menggunakan XRD dan SEM dilakukan untuk melihat bentuk polimorf dan bentuk partikel efavirens serta kemungkinan terjadinya perubahan pada efavirenz pada saat proses granulasi dan pengempaan. Tablet yang dihasilkan lalu dievaluasi mutunya. Pengempaan tablet efavirenz dikontrol dengan bobot 500±25 mg dan kekerasan 74,5±4,82 N. Tablet efavirens yang dihasilkan memiliki kerapuhan 0,11%, waktu hancur 6,13±1,06 menit, kadar 97,44±0,83%, dan jumlah efavirenz yang terdisolusi setelah 30 menit adalah 86,10±0,84%. Nilai F2 pada pengujian disolusi terbanding antara efavirenz dan Stocrin pada pH 1,2; 4,5; dan 6,8 berturut-turut adalah 43,12; 42,52; dan 71,25. Hasil pengujian XRD menunjukkan bahwa efavirens yang digunakan adalah bentuk 1 dan memiliki puncak pada 2? 8? yang berbeda dengan efavirens yang digunakan pada tablet Stocrin. Hasil pengujian SEM menunjukkan terdapat perbedaan bentuk partikel antara serbuk efavirenz, serbuk dari tablet efavirenz dan serbuk dari tablet Stocrin. Pengujian bioekivalensi menunjukkan nilai Cmaks antara produk uji dan tablet Stocrin tidak bioekivalen dengan rasio 90% confidence interval 74,55-89,26%. Sedangkan AUC0-72 antara produk uji dan tablet Stocrin bioekivalen dengan rasio 90% confidence interval 84,37-92,19%.