Perpustakaan Digital ITB

Pembentukan kokristal dapat memodulasi sifat fisikokimia dan sifat fisika padatan dari suatu bahan aktif obat (BAO). Penelitian ini bertujuan melakukan kajian pustaka mengenai pengembangan obat anti inflamasi non steroid (NSAID) dan melakukan percobaan pilot scale garam kokristal sodium mefenamat nikotinamid (SMN). Kajian pustaka memaparkan perkembangan dan tantangan yang terjadi dalam pengembangan kokristal NSAID. Sumber informasi didapatkan dengan kriteria inklusi ????Kokristal NSAID????melalui mesin pencari yaitu ScienceDirect, google scholar, PubMed, American chemical society (ACS) publication. Dari hasil kajian pustaka tergambar bahwa penelitian mengenai kokristal NSAID telah banyak dikembangkan dalam berbagai metode untuk menghasilkan kokristal yang lebih baik. Pada pengembangan kokristal NSAID terdapat banyak tantangan, seperti pemilihan koformer, perbaikan kelarutan serta laju disolusi intrinsik, perubahan pH, perubahan stabilitas, dan pembentukan polimorfisme. Pada percobaan ini, dilakukan scaling up dengan metode solvent drop grinding (SDG) menggunakan bantuan blender dengan kapasitas 5 g, 10 g, 25 g hingga dihasilkan sampel padatan sebanyak 100 g. Metode SDG dipilih karena dapat menghasilkan kokristal yang homogen dengan lebih cepat, mudah, dan murah; dengan rendemen maksimal, selain mengurangi penggunaan pelarut organik, dibandingkan metode solvent evaporation (SE). Etanol dipilih sebagai pelarut karena paling aman dibandingkan pelarut organik yang lain. Dilakukan optimasi metode SDG dengan blender tersebut untuk mendapatkan teknik pencampuran, jumlah pelarut, dan waktu terbaik. Hasil scaling up selanjutnya dikarakterisasi dengan analisis padatan menggunakan analisis termal (elektrotermal dan DSC), FTIR, dan PXRD. Selanjutnya dilakukan karakterisasi serbuk dengan menguji laju alir dan kompresibilitas SMN pada batch 25 g. Berdasarkan hasil penelitian, metode scale up SMN dengan blender dapat dilakukan dengan pencampuran langsung asam mefenamat, natrium hidroksida dan nikotinamid dengan rasio equimolar 1:1:1 dengan jumlah pelarut (etanol 70%) 3 mL untuk 5 g SMN dalam waktu blender 1 menit, 7 mL untuk 10 g SMN, dan 14,2 mL untuk 25 g SMN dalam waktu 4 menit. Karakterisasi dan evaluasi padatan menyimpulkan bahwa scale up SMN dapat terbentuk dengan metode mekanik secara SDG menggunakan blender dengan sifat alir dan kompresibilitas yang lebih baik dibandingkan dengan garam sodium mefenamat (SM).