Perpustakaan Digital ITB

Obat yang sukar larut dalam air menghadirkan tantangan berkelanjutan dalam menerjemahkannya menjadi produk obat yang layak. Absorpsi oral obat yang sukar larut bisa tidak lengkap, bervariasi, dan kurang proporsional dengan dosis. Untuk mengatasi penyerapan oral yang terbatas, saat ini bahan obat banyak dikembangkan sebagai supersaturable active pharmaceutical ingredients (sAPI), seperti kokristal, garam, bentuk kristal metastabil, dan bentuk padatan amorf. Untuk obat-obat yang tidak terionisasi, salah satu alternatifnya dipilih pembentukan kokristal. Keuntungan kelarutan kokristal farmasi pada konsentrasi lewat jenuh menghadirkan risiko pengendapan ke bentuk kristal yang kurang larut selama proses disolusi karena fenomena solution-mediated phase transformation (SMPT). Strateginya adalah memasukkan polimer penghambat presipitasi (PPI) dalam formula, HPMC menjadi salah satu PPI yang paling efektif dalam menghambat pengendapan obat dan meningkatkan perilaku disolusi serta mempertahankan supersaturasi kokristal. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengetahui pengaruh eksipien tunggal HPMC dan eksipien kombinasi HPMC + MCC dan HPMC + primojel sebagai inhibitor presipitasi terhadap transformasi fasa dan profil disolusi kokristal dalam tablet. Studi ini menyoroti pentingnya mengeksplorasi konversi bentuk kokristal dalam media berair dan menggambarkan potensi formulasi sederhana yang dapat diproduksi berdasarkan pendekatan yang efisien dan hemat bahan. Kokristal karbamazepin (CBZ III) dan koformer sakarin (SAC) dipilih sebagai senyawa model untuk penelitian ini karena kecenderungannya terhadap pengendapan. Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa penggunaan eksipien gabungan (HPMC + MCC) dan (HPMC + primojel) tidak menunjukkan efek sinergis yang signifikan dalam penghambatan presipitasi dan peningkatan kelarutan serta disolusi dari kokristal CBZ-SAC. Penggunaan eksipien tunggal HPMC dengan konsentrasi 6,5 % (b/b) dalam tablet kokristal CBZ-SAC menunjukkan profil disolusi yang telah memenuhi persyaratan disolusi uji 2 sesuai monografi di mana jumlah zat yang terlarut pada menit ke 15 masuk rentang 45 – 75% dan pada menit ke 60 tidak kurang dari 75%, serta didukung dengan kemampuan mengalir dan tabletabilitas yang baik.