Diabetik nefropati merupakan salah satu komplikasi mikrovaskuler dan
makrovaskuler yang serius akibat hiperglikemi yang bersifat kronis. Pada diabetik
nefropati terjadi disfungsi ginjal yang dapat diperparah dengan terjadinya infeksi
saluran kemih. Gliklazid merupakan obat antidiabetik oral yang direkomendasikan
untuk pasien diabetik nefropati, sedangkan siprofloksasin merupakan antibiotik
yang sering digunakan untuk infeksi saluran kemih. Penelitian ini bertujuan untuk
mengevaluasi pengaruh gagal ginjal terhadap farmakokinetika gliklazid dan
siprofloksasin, dan interaksi farmakokinetik yang mungkin terjadi di kedua obat
tersebut pada pemberian bersama. Kondisi gagal ginjal pada tikus wistar jantan
diinduksi menggunakan gentamisin. Gliklazid dan siproflokasin diberikan dengan
dosis tunggal (0,033 dan 0,103 mg/g bb), dan dosis berulang pada tikus yang
teranastesi. Sampel darah diambil dari arteri femoral sebelum pemberian obat dan
pada titik sampling yang ditentukan sampai 24 jam untuk gliklazid dan 18 jam
untuk siprofloksasin. Konsentrasi gliklazid dan siprofloksasin dalam sampel
plasma dianalisis dengan KCKT dan parameter farmakokinetiknya ditentukan dan
dianalisis secara statistik. Parameter farmakokinetika gliklazid dan siprofloksasin
pada kondisi gagal ginjal mengalami perubahan pada fasa absorpsi dan eliminasi,
jika dibandingkan dengan parameter pada kondisi normal dari penelitian
sebelumnya. AUC0-?siprofloksasin pada kelompok gagal ginjal mengalami
peningkatan (3,46±0,91 menjadi 14,72±0,73 µg.jam/mL. Parameter
farmakokinetika gliklazid yang diberikan bersama dengan siprofloksasin dosis
berulang menghasilkan perbedaan yang signifikan pada fasa absorpsi, distribusi,
eliminasi dan AUC0-?gliklazid mengalami peningkatan (147,85±0,96 menjadi
195,83±19,52 µg.jam/mL). Sedangkan gliklazid tidak mempengaruhi secara
signifikan farmakokinetik siprofloksasin. Terjadi perubahan parameter
farmakokinetika gliklazid dan siprofloksasin pada kondisi gagal ginjal, dan
pemberian siprofloksasin berulang dapat merubah farmakokinetika gliklazid,
sehingga penggunaan siprofloksasin pada diabetes nefropati yang menggunakan
gliklazid perlu diperhatikan konsentrasi glukosa darah.