Perpustakaan Digital ITB

Sulfasalazin merupakan obat antirematoid artritis dan termasuk BCS kelas IV yang memiliki masalah kelarutan dan permeabilitas yang rendah. Bioavailabilitas oral sulfasalazin kurang dari 15%. Salah satu pendekatan yang dapat dilakukan untuk meningkatkan bioavailabilitas oral sufasalazin adalah dengan membuat sediaan nanostructured lipid carrier (NLC). NLC dibuat dengan menggunakan metode kombinasi homogenisasi panas dan sonikasi. Evaluasi yang dilakukan berupa pengujian karakteristik, pengujian secara in vivo dan penentuan paramater farmakokinetik. Setelah dilakukan optimasi, dipilih tiga formula dengan komposisi berupa lipid padat PEG 8 Beeswax dan trigliserida kaprilat/ kaprat sebagai lipid cair pada konsentrasi total kombinasi 12 % (rasio perbandingannya 9:1). Pada formula F1 digunakan penstabil tunggal Cremophor RH 60 dengan konsentrasi 2%. Formula F2 dan F3 berturut-turut menggunakan kombinasi penstabil dan 1% Poloxamer 188 serta kombinasi surfakatan dan TPGS 0,75%. Hasil karakterisasi formula menunjukkan bahwa Formula F1, F2 dan F3 berturut-turut memiliki ukuran partikel 234 ± 7,9 nm, 216 ± 8,6 nm dan 240 ± 4,1 nm dengan indeks polidispersitas 0,406, 0,466 dan 0,329. Sedangkan nilai zeta potensial yang diperoleh ketiga formula berturut-turut yaitu -8,8 mV, -6,1 mV, dan -6,6 mV. Hampir 100 % sulfasalazin dapat terjerap dalam lipid dengan nilai efisiensi penjerapan mencapai 99,9 %. Analisa menggunakan differential scanning calorimetry (DSC) menujukkan hanya ada puncak endotermik tunggal dari NLC. Morfologi F1, F2 dan F3 dievaluasi dengan TEM dan memperlihatkan bentuk sferis. Studi in vivo yang dilakukan memperlihatkan adanya peningkatan nilai Cmaks dan peningkatan nilai AUC0-∞dari NLC dibandingkan suspensi sulfasalazin (3,387 kali). Pembuatan sediaan NLC dapat meningkatkan bioavailabilitas sulfasalazin.