Perpustakaan Digital ITB

Malaria merupakan penyakit infeksi yang disebabkan oleh parasit Plasmodium. Tingkat mortalitas manusia yang terinfeksi oleh malaria per tahunnya sangat besar sehingga menjadi masalah kesehatan masyarakat. WHO merekomendasikan penggunaan artemisinin-based combination therapies (ACTs) untuk pengobatan malaria yang disebabkan oleh parasit P. falciparum baik penggunaan kombinasi maupun tunggal. Salah satu turunan artemisinin yaitu artemether merupakan obat anti malaria yang poten. Namun artemether memiliki beberapa kekurangan yaitu (i) waktu paruh pendek, biasanya antara 3 sampai 5 jam; (ii) kelarutan dalam air yang buruk, sehingga bioavailabilitas oral rendah (~ 40%); dan (iii) risiko degradasi dalam kondisi asam. Oleh sebab itu, artemether sebagai anti malaria tidak cocok diberikan secara oral. Salah satu cara untuk memperbaiki kekurangan tersebut adalah dengan cara menggunakan teknologi sistem penghantaran obat Solid Lipid nanoparticles (SLN). Tujuan penelitian ini adalah mengkarakterisasi parameter fisik formula SLN artemether dan menguji aktivitas anti malaria secara in vitro dan in vivo. Didapatkan empat formula SLN artemether (P9, P12, P14, P15) yang memiliki karakterisasi ukuran partikel kurang dari 250 nm, penjerapan obat lebih dari 80%, stabilitas fisik dan kimia yang stabil selama penyimpanan 14 hari pada suhu ruang. Keempat formulasi di uji aktivitasnya secara in vitro menggunakan kultur P. falciparum 3D7. Nilai IC50 formula P9 dan P12 adalah 3,67 nM dan 5,37 nM. Sedangkan nilai IC50 yang didapatkan pada suspensi artemether adalah 3,38 nM. Nilai IC50 artemether SLN hampir sama dari suspensi artemether menunjukkan bahwa formulasi artemether SLN masih memiliki aktivitas anti malaria yang baik dan artemether masih dapat dilepaskan dari sediaannya. Untuk menguji keberhasilan formula artemether SLN yang diberikan secara oral, maka aktivitas anti malaria artemether SLN diuji secara in vivo menggunakan P. berghei ANKA yang menginfeksi mencit Swiss Webster betina usia 6-8 minggu, dengan berat badan 25 –30 gram. Pengujian dilakukan menggunakan metode four-day suppression yaitu pemberian larutan uji dengan dosis 10 mg/kg/hari selama 4 hari berturut-turut, yang merupakan standar skrining obat anti malaria. Dari hasil uji in vivo didapatkan persentase penghambatan pertumbuhan parasit malaria yang akan dibandingkan antara empat grup uji, yaitu (i) artemether SLN (ii) suspensi artemether (iii) blank SLN (iv) grup yang tidak diberikan perlakuan (kontrol). Dibandingkan dengan kontrol, artemether SLN dan suspensi artemether memiliki rata-rata chemosuppression 100% dan 12,26%. Dari uji in vivo dapat disimpulkan bahwa untuk pemberian oral formula artemether SLN dapat meningkatkan efikasi dibandingkan formula suspensi artemether.