Perpustakaan Digital ITB

Cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) adalah enzim kinase yang terlibat dalam pengaturan transisi dari fase Gl ke fase S pada siklus sel organisme eukariot dan target potensial terapi kanker dengan menahan siklus sel pada fase Gl Artemisinin, senyawa antimalaria beserta turunannya diketahui memiliki aktivitas sitotoksik yang dihubungkan dengan penghentian proliferasi di fase Gl pada sel kanker terkait penurunan aktivitas CDK2. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui senyawa turunan artemisinin yang memiiiki aktivitas sebagai inhibitor CDK2 paling poten. Docking terhadap CDK2 menunjukkan bahwa artesunat memberikan energi bebas ikatan paling negatif dan konstanta infibisi paling kecil, secara berturut-turut sebesar - 11,7 kcal/mol dan 2,66 Blind docking artesunat pada CDK2 menunjukkan mekanisme inhibisi yang terjadi adalah sebagai inhibitor kompetitif pada Sisi katalitik CDK2 yang berikatan dengan ATP Artesunat menunjukkan afinitas yang lebih baik pada Sisi katalitik ATP dibandingkan beberapa inhibitor kompetitif CDK2 dengan interaksi pada asam amino posisi 13 hingga 16 memiliki pengaruh penting terhadap afinitas artesunat. Sebagai uji konfirmasi dilakukan uji efek antiproliferatif menggunakan model ragi Candida albicans. Parameter yang diamati yaitu jumlah koloni yang tumbuh setelah dipaparkan terhadap artesunat dengan metode perhitungan angka lempeng ragi. Hasil uji antiproliferatif menunjukkan pemberian anesunat menghambat pertumbuhan jumlah koloni ragi dengan nilai 1050 sebesar 32,73 PM. Hasil ini menunjukkan bahwa artesunat memiliki efek antiproliferatif terkait aktivitasnya sebagai inhibitor CDK2 dan memiliki potensi untuk dikembangkan pada terapi kanker.