Perpustakaan Digital ITB

Kram kaki nokturnal merupakan nyeri akibat kontraksi otot berlebihan pada kaki yang terjadi pada malam hari dan dapat menyebabkan gangguan tidur. Kinin secara oral merupakan terapi farmakologi yang efektif untuk mengobati kram kaki nokturnal, tetapi juga memiliki efek samping yang merugikan. Sediaan patch transdermal tipe matriks dapat mengurangi terjadinya lonjakan dosis, dengan demikian diharapkan akan mengurangi efek samping jika dibandingkan dengan terapi oralnya. Pada penelitian sebelumnya telah dikembangkan formulasi patch kinin tipe matriks hingga evaluasi difusi in vitro. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi karakteristik farmakokinetika dan farmakodinamika patch kinin tipe matriks pada tikus Wistar jantan. Patch kinin (40 mg/patch) dibuat dengan mencampurkan kinin HCl ke dalam matriks HPMC dengan penambahan plasticizer berupa propilen glikol. Evaluasi karakteristik fisika dan kimia patch kinin meliputi keseragaman bobot, ketebalan film, kadar air, morfologi patch dengan SEM, tensile strength, % pemanjangan, ketahanan pelipatan, penetapan kadar, dan uji difusi in vitro. Evaluasi farmakokinetika dilakukan pada 2 kelompok tikus Wistar jantan (masing-masing n = 5) yaitu kelompok oral dengan dosis 27 mg/kg bb dan kelompok transdermal dengan dosis 54 mg/kg bb. Evaluasi farmakodinamika dilakukan dengan metode triction dan rotarod masing-masing pada 5 kelompok tikus Wistar jantan (masing-masing n = 8 untuk metode triction dan n = 5 untuk metode rotarod) yaitu kelompok normal, kelompok oral (27 mg/kg bb), kelompok transdermal dosis tinggi (54 mg/kg bb), kelompok transdermal dosis sedang (18 mg/kg bb), dan kelompok transdermal dosis rendah (3,6 mg/kg bb). Analisis profil darah dilakukan pada kelompok normal, oral (27 mg/kg bb), dan transdermal dosis sedang (18 mg/kg bb) pada minggu ketiga pemakaian berulang. Sediaan oral dan transdermal memiliki perbedaan bermakna (p < 0,05) pada tmaks dan Cmaks di mana pada sediaan oral memiliki tmaks 2 jam dan Cmaks 559,950 ± 192,926 ng/mL sedangkan sediaan transdermal memiliki tmaks 8 jam dan Cmaks 208,744 ± 40,159 ng/mL. AUC0-24 sediaan oral (27 mg/kg bb) sebanding dengan AUC0-24 sediaan transdermal (54 mg/kg bb) (p > 0,05). Dari metode rotarod dan triction diperoleh efek sediaan oral sebanding dengan sediaan transdermal dosis tinggi dan dosis sedang, sedangkan sediaan transdermal dosis rendah tidak berbeda secara bermakna dengan kelompok normal (p > 0,05). Jumlah trombosit pada semua kelompok masih dalam rentang normal, jumlah trombosit pada kelompok normal sebanding dengan kelompok transdermal dosis sedang (p > 0,05), tetapi berbeda secara bermakna dengan kelompok oral (p < 0,05).