Perpustakaan Digital ITB

Levofloxacin hemihidrat merupakan antibiotik golongan fluoroquinolone yang umum digunakan dalam terapi infeksi saluran kemih dan saluran respirasi. Senyawa aktif memiliki sifat aliran yang buruk yang ditunjukkan dengan nilai indeks kompresibilitas di atas 38% dan rasio Haussner di atas 1,6. Penelitian ini bertujuan untuk menginvestigasi lebih lanjut karakteristik fisik dan mekanik kokristal levofloxacin hemihidrat-asam stearat yang diketahui dapat meningkatkan laju disolusi senyawa aktif pada pH lambung 1,2 dan kemampuan bitterness-masking melalui penurunan laju disolusi pada pH saliva 6,6. Karakterisasi ini dilakukan sebagai uji pendahuluan dalam investigasi potensi pengembangan sediaan kokristal sebagai bentuk padatan yang mudah dikempa. Habit kokristal yang diperoleh dari campuran dengan rasio stoikhiometri 1:1 melalui metode solvent evaporation berupa kristal monoklinik berbentuk bilah. Penelitian menunjukkan kokristal levofloxacin hemihidrat-asam stearat memiliki sifat aliran, porositas, dan kompresibilitas yang relatif lebih baik daripada levofloxacin hemihidrat. Hal ini sejalan dengan hasil tabletasi dari massa kempa yang mengandung partikel berukuran 80-140 µm. Keseragaman sediaan tablet kokristal lebih baik karena kompresibilitas yang lebih baik dan partikel yang lebih tidak kohesif. Masalah chipping dan capping yang ditemui pada 90% tablet levofloxacin hemihidrat tidak ditemui pada tablet kokristal. Berdasarkan data ini, maka terdapat kemungkinan kokristalisasi dengan asam stearat merupakan bentuk yang dapat digunakan untuk pembuatan tablet dengan metode kempa langsung. Namun, pada gaya kompresi 4,9-19,6 kN, kokristal memiliki kompaktibilitas yang lebih buruk yang ditunjukkan dengan tingkat kekerasan yang lebih rendah dibandingkan levofloxacin hemihidrat yang kemungkinan besar diakibatkan kadar lembab massa kempa kokristal lebih rendah dan tidak terjadinya pembentukkan slip plane yang perlu diinvestigasi lebih lanjut.