Glimepirid merupakan obat diabetes tipe 2 yang diabsorsbsi di saluran cerna bagian atas.
Salah satu kendala yang dialami oleh obat-obatan yang diabsorsi di saluran cerna bagian atas
adalah waktu tinggal obat dalam lambung yang cukup singkat. Hal ini berakibat pada tidak
sempurnanya absorpsi dan menurunkan bioavailabilitas obat. Salah satu usaha yang dapat
dilakukan untuk memperpanjang dan mengontrol waktu tinggal obat dalam lambung
adalah dengan membuatnya dalam bentuk sediaan dengan sistem penghantaran
gastroretentive seperti sediaan yang mengapung. Penelitian ini bertujuan untuk
mengembangkan sediaan glimepirid dengan pelepasan terkontrol dalam bentuk mikrosfer
yang dapat mengapung dengan metode penguapan pelarut emulsi. Formula yang digunakan
terdiri dari glimepirid sebagai bahan aktif, etil selulosa dan hidroksi propil metil selulosa
(HPMC) sebagai polimer pembentuk mikrosfer, Tween 80 sebagai zat pengemulsi serta
etanol dan diklorormetan sebagai pelarut polimer. Evaluasi yang dilakukan terhadap
mikrosfer yang terbentuk adalah efisiensi penjerapan, jumlah rendemen, bentuk mikrosfer,
ukuran partikel, kemampuan mengapung, morfologi permukaan mikrosfer, serta pelepasan
glimepirid dari mikrosfer. Formula terbaik yang dihasikan pada penelitian ini adalah F9 yang
terdiri dari etil selulosa : Glimepirid (1:1) dengan nilai efisiensi penjerapan sebesar 72,36
±2,01%. Rendemen yang dihasilkan adalah 77,9%. Ukuran partikel rata-rata dari mikrosfer F9
yang dihasilkan adalah 83,38 ± 53,33μm. Sebanyak 61,87 ± 2,11% mikrosfer formula ini
masih dapat mengapung selama 12 jam dalam medium simulasi cairan lambung. Morfologi
permukaan mikrosfer yang terlihat dari hasil Scanning Electron Microscopic menunjukkan
bahwa mikrosfer berbentuk spheris dengan permukaan yang agak kasar. Jumlah glimepirid
yang dapat dilepaskan dari mikrosfer F9 selama 12 jam adalah 50,09 ± 0,56%.