Perpustakaan Digital ITB

Siprofloksasin merupakan antibiotik golongan fluorquinolone yang masuk ke dalam biopharmaceutical classification system (BCS) kelas IV. Saat ini, siprofloksasin dipasarkan dalam bentuk garam HCl untuk memperbaiki kelarutannya. Pembuatan kokristal merupakan pendekatan lain untuk memperbaiki kinerja biofarmasetika bahan baku aktif farmasi. Pada penelitian ini, dilakukan pembuatan kokristal siprofloksasin HCl dengan koformer asam salisilat untuk mendapatkan produk dengan profil kelarutan dan disolusi yang superior. Kokristal dibuat dengan melarutkan siprofloksasin HCl dan asam salisilat (1:1) dalam pelarut metanol-air dan etanol-air. Kokristal yang dihasilkan dikarakterisasi menggunakan Fourier-transform infrared specstroscopy (FTIR), analisis termal dengan elektrotermal dan differential thermal analysis (DTA)/thermogravimetry (TG) serta difraktometri dengan powder X-ray diffractometry (PXRD). Optimasi metode pembuatan dilakukan untuk menentukan proses produksi kokristal yang paling efisien. Uji kelarutan dan disolusi dilakukan untuk membandingkan kinerja kokristal terhadap siprofloksasin HCl tunggal. Kokristal dengan rendemen tertinggi diperoleh dari metode penguapan pelarut metanol-air (1:1) dibantu sonikasi selama 20 menit. Karakterisasi dengan FTIR menunjukkan puncak khas pada 1697, 1616, 1546 cm -1 dan 3425 cm -1 yang mengindikasikan pembentukan ikatan hidrogen antarmolekul. Analisis termal menunjukkan puncak endotermik pada 123,5°C; 174,6°C dan 221,7°C yang mengindikasikan penguapan air, titik leleh dan dekomposisi. Difraktogram menunjukkan intensitas tinggi pada sudut difraksi sebesar 6,16°; 14,48°; 20,06°; 22,35° dan 28,07°. Seluruh hasil karakterisasi menunjukkan bahwa sistem multikomponen yang diperoleh merupakan kokristal hidrat yang belum pernah ditemukan sebelumnya. Uji kelarutan dan uji disolusi dievaluasi menggunakan metode tervalidasi dengan derivat spektrum serapan UV-Visible. Kokristal memiliki kelarutan 1,3 kali lebih tinggi dalam media pH 1,2 serta air dan 1,1 kali lebih tinggi dalam media pH 6,8 dibandingkan dengan siprofloksasin HCl. Pada uji disolusi, kokristal mencapai keadaan tunak 90 menit lebih awal dengan persentase zat terdisolusi >80% dibandingkan siprofloksasin HCl tunggal.