Perpustakaan Digital ITB

Latar Belakang dan Tujuan: Albendazole merupakan antihelmintik golongan benzimidazol yang mempunyai kelarutan sangat rendah dan permeabilitas tinggi sehingga termasuk dalam BCS kelas 2. Interaksi fisika atau kimia antara bahan padat dapat terjadi antara bahan aktif dan bahan aktif atau bahan aktif dan eksipien yang dapat mempengaruhi sifat fisikokimia bahan Obat. Interaksi albendazol dengan asam karboksilat untuk meningkatkan kelarutan belum pernah dilaporkan sebelumnya. Penelitian ini bertujuan untuk meneliti jenis interaksi dari albendazol (ABZ) dengan asam benzoat (BA), asam tartrat (TA), asam nikotinat (NA), asam malonat (MNA), asam sorbat (SA), asam maleat (MA), dan asam sitrat monohidrat (CA). Selanjutnya dilakukan pengamatan terhadap pengaruh pembentukan interaksi terhadap kelarutan. Metode : Pada penelitian ini dilakukan pembuatan diagram fase menggunakan data suhu lebur campuran fisik ABZ-asam karboksilat dalam perbandingan — 0:10; 1:9; 2:8; . 10:0 yang ditetapkan dengan Elektrotermal 9100 dan skrining awal dengan uji DSC terhadap campuran fisik ABZ-asam karboksilat (1:1). Skrining lebih lanjut dilakukan dengan penggerusan menggunakan ball mill pada ABZ-asam karboksilat terpilih (l : 1). Interaksi ABZasam karboksilat terpilih disintesis menggunakan metode solvent evaporation dengan pelarut metanol. Karakterisasi interaksi fisika dilakukan dengan Differential Scanning Calorimetry (DSC), difraksi sinar X serbuk (PXRD) serta spektroskopi inframerah fourier transform (FTIR). Pada tahap berikutnya dilakukan analisis kelarutan bahan aktif dalam bentuk campurannya menggunakan spektrofotometer UV. Hasil : Data diagram fasa dan DSC yang diperoleh menunjukkan bahwa ABZ tidak memberikan intevaksi dengan BA, tetapi ABZ memiliki interaksi eutektikum dengan NA dan TA pada suhu eutektikum 178,9 dan 160 oc. Pola difraktogram berbeda ditunjukkan pada hasil ball milling ABZ dengan CA dan MA. Rekristalisasi dari ABZ dengan CA dan MA menyebabkan perubahan polimorfisme ABZ dari bentuk I ke Il, dengan puncak khas difraktogrampada sudut 20 : 25,54 0 dan titik leleh pada 175 cc. Campuran ABZ dengan CA dan MA menunjukkan peningkatan kelarutan, dua sampai lima kali lebih tinggi di dalam air, dan empat sampai delapan kali lebih tinggi di dalam HCI 0,1 M dibandingkan albendazol tunggal maupun campuran fisiknya. Kesimpulan: Albendazol tidak berinteraksi dengan asam benzoat, asam malonat, dan asam sorbat tetapi berinteraksi eutektikum dengan asam nikotinat dan asam tartrat dengan suhu eutektikum pada 178,9 dan 160 oc. Albendazol tidak berinteraksi dengan asam sitrat dan asam maleat setelah proses ball milling, tetapi menunjukkan perubahan polimorfisme setelah rekristalisasi dari metanol. Campuran albendazol dengan asam sitrat dan asam maleat menunjukkan peningkatan kelarutan, dua sampai lima kali lebih tinggi di dalam air dan empat sampai delapan kali lebih tinggi di dalam HCI 0, I M dibandingkan albendazol tunggal.