Perpustakaan Digital ITB

DLBS1033F merupakan fraksi bioaktif yang berasal dari ekstrak cacing tanah Lumbricus rubellus yang memiliki aktivitas trombolitik dan antitrombosis. Fraksi bioaktif ini mengandung enzim fibrinolitik dengan aktivitas yang poten dan spesifisitas yang tinggi terhadap fibrin. Formulasi DLBSI 033F dalam bentuk sediaan oral akan menguntungkan bagi terapi trombosis dan penyakit lain yang terkait trombosis. Dalam penelitian ini, dilakukan formulasi sediaan tablet lepas lambat sistem multipartikel berupa pelet dari DLBS1033F dengan target pelepasan pada segmen usus halus dan usus besar. Hal ini bertujuan untuk mencegah pelepasan senyawa bioaktif pada segmen Iambung yang dapat menyebabkan terjadinya ketidakstabilan fisik maupun kimia dari senyawa aktif. Sistem lepas lambat be?tujuan untuk mempertahankan konsentrasi efektif senyawa bioaktif dalam darah sehingga durasi kerja obat dapat diperpanjang. Penahanan pelepasan senyawa bioaktif pada segmen Iambung dan profii pelepasan lepas lambat diperoleh melalui sistem matriks. Pelet yang mengandung DLBS1033F dibuat dengan metode ekstrusi-sferonisasi. Dilakukan optimasi penggunaan bahan pemodifikasi pelepasan berupa guar gum serta konibinasi sodium alginat dan kalsium asetat dalam formula pelet. Dilakukan evaluasi fisik dan pengujian pelepasan in vitro untuk memilih formula pelet terbaik yang digunakan untuk tahap tabletasi. Formula pelet dengan 60% DLBSI 033F, 5% sodium alginat, 5% kalsium asetat, 25% Avicel PH 101, dan 5% PVP memberikan hasil evaluasi fisik dan profil pelepasan in vitro terbaik. Sebesar 18,78±2,98% protein dilepaskan dari pelet pada 2 jam pertama pengujian pada media HCI pH 1,2, dan 90,53±1,47% protein dilepaskan pada 8 jam pengujian setelah penggantian media dengan dapar fosfat pH 6,8. Proses tabletasi dilakukan dengan metode kempa langsung. Optimasi matriks dengan xanthan gum dilakukan untuk memperoleh sistem lepas lambat selama 24 jam. Dari hasil evaluasi pelepasan in vitro, formula tablet multipartikel dengan 33,33% pelet DLBS1033F dan 20% xanthan gum memberikan profil peiepasan protein yang paling baik selama 24 jam. Formula tablet ini melepaskan protein pada 2 jam pertama pengujian di media HCI pH 1 dan 85,96±2,43% protein di akhir 24 jam pengujian setelah penggantian media dengan dapar fosfat pH 6,8. Baik pelet maupun tablet dengan formula terpilih memiliki kesamaan profil protein dengan serbuk DLBS1033F dari hasil analisis SDS-PAGE. Tablet multipartikel dengan formula terpilih memiliki aktivitas protease sebesar 2881,98±27,76 U/mg protein. Dengan demikian, tabiet lepas lambat dari pelet yang mengandung DLBSI ()33F yang telah diformulasi berhasil memberikan pencegahan pelepasan protein pada segmen Iambung dan memiliki profil lepas lambat selama 24 j am.