Simvastatin merupakan salah satu terapi lini pertama untuk pengobatan hiperkolesterolemia.
Terapi untuk penurunan kadar kolesterol tubuh menggunakan obat golongan statin secara umum
masih dilakukan melalui rute per oral yang memiliki banyak kelemahan. Metode penghantaran obat
dengan lipid nanopartikel (LNP) dapat menjadi inovasi baru untuk terapi dengan statin. Namun
penggunaan statin memiliki beberapa efek samping seperti konstipasi, sakit kepala, pusing, dan
mual. Beberapa laporan menyebutkan bahwa penggunaan statin memiliki efek negatif dalam
kesehatan dan kemampuan reproduksi organ seksual laki-laki yang meliputi disfungsi ereksi,
pengurangan jumlah sel Sertoli, serta abnormalitas morfologi sel Leydig. Dalam penelitian ini,
dilakukan formulasi simvastatin dalam metode penghantaran LNP (LNP-simvastatin). Formula
optimal yang didapatkan dari penelitian ini menghasilkan LNP-simvastatin dengan diameter ukuran
partikel 93,50 ± 9,90 nm, nilai indeks polidispersitas (PDI) 0,35 ± 0,06, zeta potensial -43,90 ± 13,03
mV, serta efisiensi penjerapan 80,02 ± 6,80%. Penentuan keamanan dari LNP-simvastatin dilakukan
dengan uji toksisitas secara in vitro melalui penentuan viabilitas sel dengan penambahan reagen 3-
[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5 diphenyl tetrazolium bromide (MTT) terhadap 3 jenis sel yaitu sel
TM4, Hepa1-6, dan 4T1. Hasil penentuan viabilitas sel menunjukkan LNP-simvastatin dengan dosis
1 ppm bersifat toksik terhadap sel TM4 dan 4T1. LNP-simvastatin dengan dosis 2 dan 4 ppm bersifat
toksik terhadap ketiga sel, dengan toksisitas yang lebih signifikan ditemukan pada sel TM4 dan 4T1.