Perpustakaan Digital ITB

Salah satu tantangan terbesar dalam administrasi obat secara oral adalah bioavailibilitas yang rendah karena keterbatasan permeabilitas barier sel epitel saluran cerna. Salah satu solusi untuk meningkatkan absorpsi obat dalam saluran cerna adalah dengan menggunakan senyawa peningkat permeasi (permeation enhancer, PE). Penelitian sebelumnya telah membuktikan bahwa peptida turunan gliadin P51 (LGQQQPFPPQQPYPQPQPF) dan P61 (QQPYPQPQPQPF) memiliki potensi sebagai PE. Beberapa peptida penembus sel (cell penetrating peptides, CPP) juga dibuktikan memiliki aktivitas PE. Melalui pendekatan in silico, peptida turunan ????-gliadin p177-195 merupakan CPP yang diprediksikan memiliki aktivitas PE. Penelitian ini dilakukan untuk mengevaluasi p177-195 dalam meningkatkan permeasi FITC-Dextran 10 kDa (FD10), FITC-Dextran 40 kDa (FD40), dan insulin melalui barier epitelial usus secara in vitro menggunakan lapisan tunggal sel Caco-2. Peptida p177-195 tidak memiliki efek sitotoksik pada sel Caco-2 hingga konsentrasi 200 ?M. Keberadaan p177-195 pada konsentrasi 5 – 150 ?M dapat meningkatkan permeasi FD10 kDa hingga 19.90%, FD40 kDa hingga 11.86%, dan insulin hingga 2,105x. Penelitian ini menunjukan bahwa p177-195 merupakan kandidat CPP yang potensial untuk diteliti lebih lanjut keamanan dan efektifitasnya sebagai peningkat permeasi.